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먹는 탈모약은 피나스테리드(finasteride)와 두타스테리드(dutasteride)로 대표된다. 이 두 가지 성분의 탈모약은 체내에서 안드로겐형 탈모를 유발하는 물질인 DHT(디하이드로테스토스테론)의 유발을 막는 역할을 한다. DHT가 모유두에 도달하면 모근세포 파괴물질이 분비되어 모낭이 수축되고 모발이 점점 가늘어지면서 빠지게 되므로 DHT를 감소시키는 것은 안드로겐형 탈모치료에 있어 매우 중요하다.
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약을 사용할 때는 우선 사용하는 부위를 완전히 말린 후, 손을 깨끗이 씻은 상황에서 권장량을 뿌리거나 바르도록 한다. 약물 특유의 끈적거림과 냄새가 생길 수 있으므로, 취침 2~4기간 전 사용이 권장된다. 반드시 두피에만 사용하며, 틀림없는 권장 용법·용량을 준수해야 한다. 간혹 빠른 효과를 보기 위해 많이 또는 자주 약을 바르는 경우도 있는데, 이는 오히려 약물유해현상 위험을 높일 수 있다.
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